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多韋替尼二乳酸鹽的合成
發布時間:2019-01-14


隨著癌癥患者的逐漸增加,各種抗癌藥物相繼問世進行臨床研究,多韋替尼二乳酸鹽現階段正進行臨床研究。多韋替尼屬于苯并咪唑喹啉酮的一種衍生物,根據研究和科學實驗,證明這種藥物對于肝癌晚期患者具有明顯的治療效果。

 

多韋替尼二乳酸鹽(Dovitinib Lactic Acid Salt)化學名為4-氨基-5--3-5-(4-甲基哌嗪-1-)-1H-苯并咪唑-2--2(1H)-喹啉酮的乳酸鹽,分子式C21H21FN6O·C3H6O3.通過抗增殖活性和抗血管生存活性表現出抗腫瘤作用。多韋替尼在肝癌細胞的異種移植的模型實驗中,具有抗腫瘤的作用。

 

是在隔絕空氣的情況下,5--2-硝基苯胺和4-甲基哌嗪在無水乙醇中回流12h,得到5-(4-甲基哌嗪基-1-)-2-硝基苯胺,然后把硝基還原得4-(4-甲基哌嗪基-1-)鄰苯二胺,在酸性條件下與3-乙氧基-3-亞胺基丙酸乙酯鹽酸鹽回流成環,得苯并咪唑化合物,然后在堿性條件下化合物52-氨基-6-氟苯腈環合得多韋替尼,最后多韋替尼與乳酸成鹽得到多韋替尼二乳酸鹽。

 

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