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拉帕替尼
物品單位
Kg
  • cas:231277-92-2
  • 發布日期: 2016-02-25
  • 更新日期: 2022-12-12
產品詳細說明
EINECS編號
英文名稱 Lapatinib
純度 ≥99.5%,單雜小于0.1%%
CAS編號 231277-92-2
別名
保質期 24月
分子式 C29H26ClFN4O4S
外觀性狀 粉末
質量標準 圄行企業標準
【中文】

拉帕替尼
【英文名稱】

lapatinib
n-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine
4-Quinazolinamine, N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-
Lapatinib(TINIBS)
N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine
【CAS】

231277-92-2
【中文名稱】

N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺
拉帕替尼 拉帕替尼  拉帕替尼   拉帕替尼堿
二甲苯磺酸拉帕替尼中間體  拉帕替尼
【分子式】

C29H26ClFN4O4S
【分子量】

581.058
【MOL 文件】

231277-92-2.mol
常見問題列表回目錄
【乳腺癌靶向治療新藥】

拉帕替尼是由英國葛蘭素史克公司研發的乳腺癌靶向治療新藥,是一種酪氨酸激酶抑制劑,能有效抑制人類表皮生長因子受體-1(ErbB1)和人類表皮生長因子受體-2(ErbB2)酪氨酸激酶活性。它的獨特之處在于可以通過多種途徑發揮作用,使乳腺癌癌細胞不能接收到生長所需的信號。作用機理為抑制細胞內的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位點阻止腫瘤細胞磷酸化和激活,通過EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同質和異質二聚體阻斷下調信號。
乳腺癌分子靶向治療是指針對乳腺癌發生、發展有關的癌基因及其相關表達產物進行治療。分子靶向藥物通過阻斷腫瘤細胞或相關細胞的信號轉導,來控制細胞基因表達的改變,從而抑制或殺死腫瘤細胞。
2007年3月14日,美國食品藥品管理局批準拉帕替尼和希羅達(卡培他濱)聯用治療人表皮因子受體2(ErbB2) 過度表達且經蒽環類藥物、紫杉醇和曲妥珠單抗治療過的晚期或者轉移性乳腺癌患者。
臨床試驗顯示,對于那些已對羅氏的赫賽汀(Herceptin)產生耐藥性的HER2型乳癌患者,本品也有很好的臨床效果。
拉帕替尼是一種新型的靶向抗癌藥物。能夠同時作用于Her-1和Her-2兩個靶點,這種作用方式所產生的抑制腫瘤細胞增殖和生長的生物學效應要遠遠大于僅抑制其中一個靶點。所謂靶向治療藥物,是指將某些受體、基因或關鍵蛋白作為靶點,進而有的放矢地殺滅相關腫瘤細胞的藥物。
人ErbB受體屬于I型受體酪氨酸激酶(TK)家族。包括ErbB1(EGFR)、ErbB2(HER2)、ErbB3(HER3)和ErbB4(HER4)。癌癥患者ErbB-1(EGFR)和ErbB-2(HER-2)受體通常過度表達或發生其它改變。目前已知人類表皮生長因子受體-2(ErbB-2、HER-2)是目前認識較為清楚的與乳腺癌關系密切的人類癌基因,它在乳腺癌中的高表達往往預示著易有淋巴結轉移和腫瘤分化差,預后不佳。隨著對HER-2研究的深入,它已經成為乳腺癌特異性治療的靶分子之一。


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